Catalogus

Zoeken

Zoeken kan via de modus 'eenvoudig zoeken' (één veld) of uitgebreid via 'geavanceerd zoeken' (meerdere velden). Zo kan je bv. zoeken op een combinatie van een auteursnaam (auteur), een jaartal (jaar) en een documenttype.

Boekenmand

Nuttige resultaten kan je aanvinken en toevoegen aan een mandje. De inhoud hiervan kan je exporteren of afdrukken (naar bv. PDF).

RSS

Op de hoogte blijven van nieuw toegevoegde publicaties binnen uw interessegebied? Dit kan door een RSS-feed (?) te maken van jouw zoekopdracht.

log in

Publicaties | Kaarten

nieuwe zoekopdracht

[ meld een fout in dit record ]

mandje (0): toevoegen | toon

---

Synthesis of novel purpurealidin analogs and evaluation of their effect on the cancerrelevant potassium channel KV10.1 Moreels, L.; Bhat, C.; Vorácová, M.; Peigneur, S.; Mäki-Lohiluoma, E.; Zahed, F.; Pardo, L.A.; Yli-Kauhaluoma, J.; Kiuru, P.; Tytgat, J. (2017). Synthesis of novel purpurealidin analogs and evaluation of their effect on the cancerrelevant potassium channel KV10.1. PLoS One 12(12): e0188811. https://dx.doi.org/10.1371/journal.pone.0188811 In: PLoS One. Public Library of Science: San Francisco. ISSN 1932-6203; e-ISSN 1932-6203, meer

---

Beschikbaar in	Auteurs
VLIZ: Open access 312174 [ download pdf ]

---

Trefwoord

Marien/Kust

---

Auteurs		Top
Moreels, L. Bhat, C. Vorácová, M. Peigneur, S.	Mäki-Lohiluoma, E. Zahed, F. Pardo, L.A.	Yli-Kauhaluoma, J. Kiuru, P. Tytgat, J.

---

Abstract

In the search for novel anticancer drugs, the potassium channel KV10.1 has emerged as an interesting cancer target. Here, we report a new group of KV10.1 inhibitors, namely the purpurealidin analogs. These alkaloids are produced by the Verongida sponges and are known for their wide variety of bioactivities. In this study, we describe the synthesis and characterization of 27 purpurealidin analogs. Structurally, bromine substituents at the central phenyl ring and a methoxy group at the distal phenyl ring seem to enhance the activity on KV10.1. The mechanism of action of the most potent analog 5 was investigated. A shift of the activation curve to more negative potentials and an apparent inactivation was observed. Since KV10.1 inhibitors can be interesting anticancer drug lead compounds, the effect of 5 was evaluated on cancerous and non-cancerous cell lines. Compound 5 showed to be cytotoxic and appeared to induce apoptosis in all the evaluated cell lines.

---

Alle informatie in het Integrated Marine Information System (IMIS) valt onder het VLIZ Privacy beleid

Top | Auteurs